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米诺环素(二甲胺四环素、美满霉素,Minocycline、minocin)系第二代四环素,它是一种半合成四环素,化学名为7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素。用于治疗敏感病原菌所致的各种轻、中度感染,临床疗效较好。【一般药理作用】米诺
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米诺环素为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近,具有和长效性质。在四环素类中本品抗菌作用zui强。口服吸收迅速,几近完全。食物对其吸收无明显影响。口服或静注200mg,1小时后血清药物浓度约为2、25μg/ml,12小时后尚有1
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米诺环素(二甲胺四环素、美满霉素,Minocycline、minocin)系第二代四环素,它是一种半合成四环素,化学名为7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素。用于治疗敏感病原菌所致的各种轻、中度感染,临床疗效较好。【一般药理作用】米诺
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%。体内分布广,可透入肺、肾、肝、甲状腺等组织。该品可透过血脑屏障,在脑脊液和脑组织中的浓度比其他四环素类为高。在尿与胆汁中的浓度较高。该品消除半减期长达16~18h。主要经尿和粪便排泄,其排泄率明显低于其他品种,相当量的药物在体内代谢。肝功能衰竭的患者,米诺环素半减期的延长并不明显。
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取米诺环素对照品约10mg,加水5ml使溶解后,置沸水浴中加热60分钟,冷却,用水稀释至25ml,摇匀。色谱条件用辛基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.2mol/L醋酸铵二甲基甲酰胺-四氢呋喃(600:398:2,内含0.0lmol/L乙二胺四
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0.9~1.35之间的要求;米诺环素峰与差向米诺环素峰(保留时间为10.714 min)间的分离度为5.084,满足药典应大于2.5的要求,如图2、表2所示。图2 系统适用性溶液分析结果表2 各峰积分结果表供试品溶液的分析结果如图3、表
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照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量(约相当于米诺环素50mg),精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀对照品溶液取米诺环素对照品适量,精密称定,加水溶并定量稀释制成每1ml中约含米诺环素0.5mg
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同时服用。含铁的制剂可削弱盐酸米诺环素的吸收。 3. 降血脂药物考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与本品合用时,可能影响本品的吸收。 4. 由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品
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图中如有杂质峰,差向米诺环素峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.2倍(1.2%),其他单杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.2倍(1.2%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%),小于对照溶液主峰面积0.05倍
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对其他四环素类也过敏。 4. 服用盐酸米诺环素治疗的患者,在驾车或操作危险机械时应格外小心。因为在盐酸米诺环素治疗期间,报道有中枢神经系统的副作用,包括头晕、头昏或眩晕。这些症状在治疗期间可能消失,通常停药后消失。由于可致头晕、倦怠等,汽车